Човешкият организъм може да си синтезира до 80% от холестерола, който му е необходим. Нормалната синтеза е около 10 mg холестерол дневно за 1 kg телесна маса. Новосинтезираният холестерол, както и приетият с храната, постъпват в черния дроб. Там холестеролът се свързва със специални транспортни белтъци в липопротеидни комплекси с ниска плътност (Low Density Lipoproteins - Cholesterol, LDL-C, наричан от неспециалистите "лош холестерол"). LDL-C разнасят холестерола до всички клетки и тъкани на човешкото тяло - те много се нуждаят от него.
При някои обменни нарушения холестеролът от LDL-C не може да се усвои от клетките или се освобождава от липопротеидния комплекс твърде рано. Тогава холестеролът се отлага по стените на кръвоносните съдове, където образува печално известните атеросклеротични плаки. В началните стадии тези натрупвания са обратими. В кръвта има специална белтъчна защитна система, която свързва натрупания по стените на кръвоносните съдове холестерол в липопротеиди с висока плътност (High Density Lipoproteins - Cholesterol, HDL-C). HDL-C отнася холестерола обратно в черния дроб. Неспециалстите наричат HDL-C "добър холестерол", но това название е твърде условно. HDL-C се образува само при излишно високи нива на свободен холестерол в кръвта или по стените на кръвоносните съдове.
Трайното повишаване на нивото на холестерола в кръвта се нарича хиперхолестеролемия. Това е болестно състояние от групата на дислипидемиите. Важно е да се разбира, че здравият организъм може да изхвърли излишните количества холестерол, приет с храната. Холестеролът, сам по себе си, не може да предизвика заболяване. Хиперхолестеролемията не е болест, а признак на някои болести на обмяната на веществата.
Нормалното съдържание на общ холестерол в човешката кръв е около 3,36 - 7,76 mmol/L (около 1,3 - 3,0 g/L). Здрав възрастен човек има около 5 литра кръв и 6,5 - 15,0 грама холестерол в нея. В целия човешки организъм се съдържат около 250 грама холестерол.
Когато съотношението LDL-C / HDL-C < 4, холестеролът не може да се отложи по стените на кръвоносните съдове.
Холестеролът се съдържа основно в хранителните продукти от животински произход.